技術摘要
CCM(Chelating Complex Micelles)為原創生醫之專利奈米載體。其核心金屬同時與藥物分子與高分子配位段形成配位鍵;當給予對應的特定螯合劑時,螯合劑會「搶走」金屬核心,促使藥物受控釋放。此外,透過金屬與螯合劑的劑量/給藥時序設計,可加速、延緩或暫停藥物釋放,達成「在對的時間、對的部位」釋放的臨床需求。
CCM(Chelating Complex Micelles)為原創生醫之專利奈米載體。其核心金屬同時與藥物分子與高分子配位段形成配位鍵;當給予對應的特定螯合劑時,螯合劑會「搶走」金屬核心,促使藥物受控釋放。此外,透過金屬與螯合劑的劑量/給藥時序設計,可加速、延緩或暫停藥物釋放,達成「在對的時間、對的部位」釋放的臨床需求。
配位驅動包覆:藥物(具孤對電子之官能基)與高分子配位段(如 PEG-b-PGA)同步與金屬離子形成配位鍵,自組裝為 CCM。金屬常見選項為。此設計不需改寫藥物主結構,利於維持藥效與提高循環半衰期。
螯合觸發釋放:給予對應金屬的螯合劑(如 deferoxamine),其與金屬的親和力高於載體配位,會移除金屬核心並觸發釋放; 螯合劑濃度與給藥時機決定釋放速率。
配位驅動包覆:藥物(具孤對電子之官能基)與高分子配位段(如 PEG-b-PGA)同步與金屬離子形成配位鍵,自組裝為 CCM。金屬常見選項為。此設計不需改寫藥物主結構,利於維持藥效與提高循環半衰期。
螯合觸發釋放:給予對應金屬的螯合劑(如 deferoxamine),其與金屬的親和力高於載體配位,會移除金屬核心並觸發釋放; 螯合劑濃度與給藥時機決定釋放速率。
系統性給藥+局部觸發:先以 CCM 建立長循環分佈,再以口服或注射螯合劑在標的時窗觸發釋放;可望降低非標的暴露,改善治療窗。
需「可開關」的療程:對需間歇性暴露或短時高峰的治療(如放療併用保護劑),可用「觸發→暫停」模式微調暴露曲線。
多數控釋仰賴pH/溫度/擴散等被動機制;CCM 觸發控釋以配體-金屬的化學競合為主動槓桿,能在恆定生理 pH 與體溫下以外源參數(螯合劑/金屬、劑量、時序)精細調控藥物流出,擴大臨床端的「時間–地點」對位能力。
US 9,597,406 B2 — Controlled release method for a pharmaceutical composition composed of chelating complex micelles.
JP 6251689 B2/KR 10-1628586 B1 — 上述觸發控釋方法之日本/韓國同族專利。
TWI 568454 B — 含金屬之複合微胞藥物載體的觸發釋放方法(臺灣核准)。