螯合複合微胞
螯合複合微胞 ( chelating complex micelles, CCM ) 是一種以金屬配位驅動的核心交聯型聚合物微胞平台,讓藥物透過與金屬核心與聚合物形成配位鍵進入穩定載體,可在體內延長半衰期、優化暴露,並可藉由螯合劑或對應金屬進行控制釋放。
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Lewis 酸/鹼設計:金屬離子核心作為 Lewis 酸;藥物分子與帶配位基之聚合物(如 PEG-b-PGA)作為Lewis 鹼,三者在水相自組裝形成螯合複合微胞。此機制可不改變藥物化學結構而實現包覆。
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可觸發釋放:除被動擴散外,可透過給予對應螯合劑或同源金屬來加速/延緩釋放,形成可操作的觸發控制釋放(triggered release)。
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藥物傳遞:藉由螯合金屬離子進一步促進藥物載體的穩定性。載體的脂水溶性與尺寸大小則可提調整藥物半衰期、降低副作用、 提高治療藥物的專一性與生物相容性。
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醫學影像、診斷與治療:金屬離子若為 Gd³⁺ (MRI)、¹¹¹In (SPECT)、⁹⁹ᵐTc (SPECT)、⁶⁸Ga (PET) 等則可同步照影,即時監測藥物體內分布狀況。除了影像診斷外,達到「診斷-治療合一」 (theranostics) 的效果。
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鍵結等級的穩定:核心以配位鍵穩定,抗稀釋/蛋白冠干擾能力優於僅靠疏水相互作用的載體。
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不需改藥分子:多數藥物僅憑其可供電子基團(如羧酸、磷酸、咪唑、硫醇等)即可裝載,避免繁瑣前體或共價衍生化。
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可操作的觸發控制釋放:以對應螯合劑/金屬做釋放「開/關」與「快/慢」調控,利於特定科別的局部高暴露策略。
RadProtect®(CCM-Ami):美國 Phase 1 健康志願者安全性/藥代試驗,登錄編號 NCT02587442。
以下列舉重點國別/專利號;更完整清單可於需求時提供。
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美國(US)
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US 9,211,341 B2 — Drug carrier with chelating complex micelles and the application thereof(發明專利)。
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US 9,226,967 B2 — Chelating complex micelles drug carrier(發明專利)。
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US 9,597,406 B2 — Controlled release method for a pharmaceutical composition composed of chelating complex micelles(觸發/控制釋放方法)。
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台灣(TW)
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中國(CN)
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日本(JP)
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韓國(KR)
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歐洲(EP)/澳洲(AU)(同族)
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